Zayrys

Výrobca lieku Zairis (Zayris) je indická farmaceutická spoločnosť Kadila Heltker Ltd. Risperidón je jeho medzinárodné meno, risperidón je tiež hlavnou aktívnou látkou tohto lieku.

Indikácia Zayrys

Hlavné indikácie na používanie lieku Zairis sa obmedzujú na blokovanie a elimináciu akútnych atakov a dlhodobú udržiavaciu liečbu:

• Pri akútnej alebo chronickej schizofrénií, vrátane primárnych atakov psychózy.
• Ďalšie duševné poruchy s produktívnymi symptómami:
  • Pacient je agresívny.
  • Rozlišuje podozrenie.
  • Patológia myslenia je jasne vyjadrená.
  • Výskyt halucinácií.
  • Pacient je deliriózny.
• Poruchy s negatívnymi príznakmi:
  • Emocionálny pokles a oneskorenie.
  • Sociálne odcudzenie.
  • Emocionálne komplikácie.
  • Nízka plnosť reči.
• Riešenie afektívnych abnormalít, ako napríklad:
  • Depresívny stav.
  • Úzkostné vzrušenie.
  • Strach.
• Indikácia používania lieku Zairis je porušením správania pacienta s diagnózou demencie (získaná demencia, charakterizovaná pretrvávajúcim poklesom kognitívnych schopností mozgu pacienta).
  • Zjavenie agresívnych príznakov.
  • Záchvaty hnevu.
  • Násilie fyzickej roviny.
  • Rozrušenie (silné emocionálne vzrušenie sprevádzané pocitom úzkosti a strachu a premenou na motorickú úzkosť).
• Liečba manických záchvatov v prípade maniodepresívnej psychózy.
• Odstránenie príčin všetkých druhov prejavov, agresívnych aj apatifických, ak sa hodia do klinického obrazu choroby.

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie formy - tableta potiahnutá.

Liečivo je risperidón. Farmakologický trh vyrába tablety Zairis s rôznym kvantitatívnym obsahom - risperidón v prípravku:

• Jedna tableta obsahuje 1 mg účinnej látky, rovnako ako 7000 bielych.
• Jedna tableta obsahuje 2 mg účinnej látky, rovnako ako 02H84915 ružová opadri.
• Jedna tableta obsahuje 4 mg účinnej látky, ako aj 02H51441 zelenú.

Ďalšie prvky tvoriace obsiahnuté v tablete: laktóza, laurylsulfát sodný, koloidný oxid kremičitý, bezvodý, hypromelóza, kukuričný škrob, magnéziumstearát.

Farmakodynamika

Pri prevádzke Zayris účinná látka (risperidón) je nekompromisný protihráč monoamíny, ktoré majú vysokú afinitu k dopamínu D2 a 5 - VT ₂ - serotonínovým receptorom. Farmakodynamika Zayris tiež znázornené v spojení s alfa1 - adrenoreceptorov a má malý vzťah k a2 - a adrenic H1 - histamínové receptory bez ovplyvnenia cholínergné receptory, ktoré sa podieľajú na prenose elektrických impulzov z jedného neurónu na ostatné bunky.

 Napriek tomu, že účinná látka je silným antagonistom (to umožňuje efektívne pracovať na zmiernenie symptómov, ktoré sprevádzajú duševné poruchy, ako je schizofrénia), Zayris významnú inhibíciu pohybu motora. Dokonca aj keď v porovnaní s dnes známymi neuroleptikami, zvyšuje sa v menšej miere katalepsia (stav pripomínajúce spánku, počas ktorého je pokles citlivosti pozorovaný na vonkajšie podnety a vnútorné).

Zairis je účinný prostriedok, a to ako s produktívnymi, tak aj negatívnymi symptómami schizofrénie.

[4], [5], [6],

Farmakokinetika

Sanie. Pri bližšom vyšetrení sú farmakokinetika Zayrisu kreslené dosť jasne. Účinná látka prípravku sa po perorálnom podaní tablety dokonale vstrebáva do čriev. Po jednej alebo dvoch hodinách analýza krvnej plazmy ukazuje svoju maximálnu koncentráciu. Súčasne sa čas užívania lieku nemusí kombinovať s požitím potravy.

Metabolizmus a vylučovanie. Polčas rozpadu risperidónu je približne tri hodiny. Odvodenie derivátu (9-hydroxyrisperidónu) trvá asi jeden deň. Zairis je výborný a pomerne rýchlo sa distribuuje v tkanivách pacienta. Distribučné objemy približne zodpovedajú 1 - 2 litrom na kilogram hmotnosti pacienta.

Proces spojenia risperidónu s plazmatickými proteínmi je 88% a 9-hydroxyrisperidón - 77%. Zvyšok kvantitatívnej zložky risperidónu v krvi u väčšiny pacientov sa dosiahne do 24 hodín, 9-hydroxyrisperidón - počas štyroch až piatich dní.

Pri ústnom podaní (cez ústa) sa 70% dávky lieku vylučuje obličkami močom, 14% - ide spolu s výkalmi.

U pacientov trpiacich poškodením funkcie obličiek, ako aj u starších ľudí je koncentrácia lieku v krvi omnoho vyššia, pričom sa zvyšuje aj doba odobrania z tela. Ak pacient trpí abnormalitami pečene, koncentrácia účinnej látky Zairis v krvnej plazme zodpovedá koncentrácii zaznamenanej počas normálnej funkcie pečene. Predĺženie výstupu v tomto prípade nie je dodržané.

[7], [8], [9]

Dávkovanie a podávanie

Zayris sa dostáva dovnútra. Nevyhnutná dávka sa má prehltnúť a naplniť pohárom vody. Spôsob aplikácie a dávky lieku závisí od diagnózy, závažnosti symptómov a stavu pacienta.

Schizofrénie

Dospelí užívajú tento liek raz alebo dvakrát denne. Počiatočná denná dávka liečiva sa rovná 2 mg, ďalší deň sa dávka zvýši na 4 mg a potom sa udržiava na tejto úrovni. Ak je to potrebné, môže byť upravené, čím sa dosiahne až 6 mg. Použitie veľkých dávok - 10 mg denne - neprináša vysokú účinnosť (dokazujú to klinické pozorovania). Ale môžu spôsobiť vznik extrapyramídových príznakov. Neuskutočnili sa štúdie dávok nad 16 mg denne, preto sa toto množstvo lieku nemôže použiť.

U starších ľudí sa odporúča predpísať počiatočnú dávku - 0,5 mg dvakrát denne. V prípade potreby môže byť jedna dávka zvýšená na 1-2 mg.

Počiatočná dávka pre dospievajúcich sa odporúča od 0,5 mg denne, ktorá sa opitá jedenkrát ráno alebo večer. Pri medicínskej nevyhnutnosti môže byť množstvo lieku zvýšené o 0,5 alebo 1 mg denne, ale nie častejšie ako každý druhý deň, kým nedosiahne hodnotu 3 mg / deň. Očakávaný účinok sa pozoruje pri denných dávkach od 1 do 6 mg, dávky nad týmito hodnotami neboli študované.

Pacienti, ktorí sú neustále ospalí a apatia, môžu byť dávky znížené o polovicu, rozdelené na dve dávky. Je ťažké hovoriť o konkrétnom počte detí vo veku do 13 rokov, ktorí trpia schizofréniou, pretože Zairis nemá veľa skúseností.

Maniodepresívny syndróm (bipolárna porucha)

Pri tejto diagnóze je odporúčaná dávka pre dospelých 2 mg - 3 mg lieku užívaného jedenkrát denne. Individuálne, ak je to potrebné, toto číslo sa môže zvýšiť o 1 mg denne a nie o viac ako o deň neskôr. Požadovaný pozitívny výsledok sa zvyčajne získava pri dennej dávke 1 až 6 mg.

Pre deti a dospievajúcich je predpísaná počiatočná dávka z čísla - 0,5 mg, ktorá sa podáva raz denne ráno a večer. Ak je potrebná lekárska starostlivosť, individuálne sa dávka môže vypočítať na 0,5 alebo 1 mg. Dávka je potrebné zvyšovať každý druhý deň, kým sa nedosiahne dávka 2,5 mg denne. Liečebná liečba je účinná pri denných dávkach 0,5 až 6 mg. Pri pretrvávajúcom prejave takéhoto vedľajšieho účinku ako je ospalosť by sa dávka lieku mala znížiť o polovicu.

Tak ako v prípade mnohých iných liekov, spôsob používania a dávkovania lieku Zairis by sa mal upraviť počas celej liečby. S touto patológiou prakticky neexistuje skúsenosť s použitím tohto lieku u detí mladších ako desať rokov.

Demencie

Počiatočná denná dávka pre dospelých je 0,25 mg rozdelená na dve dávky. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť o 0,25 mg dvakrát denne, ale nie viac ako každý druhý deň. Optimálna jednorazová dávka pre väčšinu pacientov je 0,5 mg a užíva sa dvakrát denne, ale existujú prípady potreby zvýšenia na 1 mg dvakrát denne.

Po dosiahnutí požadovaného účinku sa pacient môže preniesť na jednu dennú dávku 1 mg Zaisisu. Podobne ako pri iných liekoch, ošetrujúci lekár má v tomto prípade udržiavať pacienta pod neustálym pozorovaním a upravovať množstvo užívaného lieku.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Ďalšie psychické poruchy

Pre pacientov, ktorí vážia viac ako 50 kg. Odporúčaná počiatočná dávka je 0,5 mg jedenkrát denne. V rámci liečebného cyklu je možné upraviť dávku lieku Zairis pridaním 0,5 mg lieku, ale nie častejšie ako každý druhý deň. Účinná dávka väčšiny pacientov je 0,5 mg jedenkrát denne počas dňa. V niektorých prípadoch však na dosiahnutie pozitívneho účinku stačí, aby pacienti neprijali viac ako 0,25 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo iní môžu potrebovať 0,75 mg denne.

U pacientov s telesnou hmotnosťou nepresahuje 50 kg. Odporúčaná počiatočná dávka je 0,25 mg jedenkrát denne. Počas liečebného cyklu je možné upraviť dávku lieku Zairis pridaním 0,25 mg lieku, ale nie častejšie ako každý druhý deň. Účinná dávka väčšiny pacientov je 0,5 mg jedenkrát denne počas dňa. V niektorých prípadoch však na dosiahnutie pozitívneho účinku postačí, aby pacienti užívali viac ako 0,5 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo iní potrebujú 1,5 mg denne.

Pri dlhodobom používaní lieku Zairis je potrebné neustále upravovať dávky lieku. Skúsenosti s užívaním tohto lieku deťmi mladšími ako 5 rokov nie sú k dispozícii.

Ak má anamnéza pacienta funkčnú patológiu pečene a obličiek. Navrhovaná počiatočná dávka je 0,5 mg dvakrát denne. Ak je to potrebné, individuálne sa dávka môže zvýšiť o 0,5 mg dvakrát denne, čím sa dosiahne 1-2 mg dvoch jedál denne. Terapeutický postup lieku Zairis sa má vykonávať s opatrnosťou pod neustálym dohľadom špecialistu, najmä pacientov v tejto skupine.

Používajte Zayrys počas tehotenstva

Klinické aj laboratórne pozorovania u žien počas tehotenstva sa neuskutočnili. Preto je použitie Zayris priebehu gravidity odôvodnené iba v prípadoch, keď očakávané pozitívne účinky potrebné pre budúcu matku preváži potenciálne riziko pre plod, ako antipsychotík počas tretieho trimestra tehotenstva môže mať vplyv na pomerne negatívny vplyv na psychosomatickej vývoj dieťaťa. Po narodení detí, ktorí dostávali dávku lieku Zayris ešte v maternici zvyšuje pravdepodobnosť kúpy týchto odchýlok: agitácia (silný emocionálny vzrušenie), ospalosť, hypertenzia (vysoký krvný tlak), hypotenzia (nízky krvný tlak), tras, poruchy kŕmenie. Preto sa tieto deti musia starostlivo starať.

Podobný prístup k predpisovaniu lieku Zairis je potrebný aj vtedy, keď žena kŕmi novorodeným dieťaťom prsník. Štúdie na zvieratách ukázali, že účinná látka lieku sa vylučuje do materského mlieka. Preto ak nemôžete urobiť bez lieku, potom je žiaduce ukončiť kŕmenie.

 

Kontraindikácie

Precitlivenosť na účinnú látku alebo ktorúkoľvek zložku lieku je možno jediná vec, ktorú možno pripísať kategórii kontraindikácií použitia lieku Zaisis.

[10], [11]

Vedľajšie účinky Zayrys

Po použití lieku sú vedľajšie účinky lieku Zairis charakterizované stredne závažnými alebo závažnými prejavmi. Môžete ich distribuovať jednak v smere, jednak spôsobom akcie.

• Infekcie a schopnosť buniek rozdeľovať sa a prenikať do okolitých tkanív.
  • Infekčné ochorenia horných dýchacích ciest a močových ciest (faryngitída, tonzilitída, bronchitída, cystitída a iné).
  • Otitis a celulitída.
  • Chrípky.
  • A mnoho ďalších.
• Systém hematopoézy:
  • Chudokrvnosť.
  • Znížený počet krvných doštičiek.
  • Neutropénia (zníženie počtu neutrofilov v krvi).
  • A ďalšie.
• Imunitný systém:
  • Akútne anafylaktické reakcie.
  • Opuchy.
  • Alergické reakcie.
• Systém metabolizmu a metabolizmu.
  • Anorexia.
  • Diabetes mellitus.
  • Intoxikácia vodou.
  • Rast cholesterolu v krvi.
  • Zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla.
• Psychologické aspekty:
  • Úzkosť a nervozita.
  • Nespavosť.
  • Zníženie všeobecného tónu tela.
  • Znížená citlivosť.
  • Zmätenosť vedomia.
  • Depresívny stav.
  • Vzhľad všetkých druhov manií.
  • A ďalšie.
• Nervový systém:
  • Parkinsonizmus.
  • Závraty, bolesť hlavy.
  • Letargické prípady.
  • Strata vedomia.
  • Cerebrovaskulárne poruchy.
  • Neúmyselná strata svalov.
  • Kŕče tvárových svalov.
  • A mnoho ďalších prejavov.
• Orgány videnia:
  • Zápal spojiviek.
  • Opuch a svrbenie.
  • Zhoršené videnie.
  • Suché oči a slzenie.
  • Strach zo svetla.
  • A ďalšie.
• Orgány sluchu zvonia v ušiach.
• Kardiovaskulárny systém:
  • Tachykardia.
  • Arteriálna hypotenzia.
  • Hyperémia.
  • Náhlu smrť.
  • Venózny tromboembolizmus.
  • Abnormálne EKG.
• Respiračný systém:
  • Nosová kongescia a nazálne krvácanie.
  • Zápal pľúc.
  • Dýchavičnosť a dýchavica.
  • Kongestívne príhody v dýchacích cestách.
  • Sínusitída a opuch nosovej dutiny.
  • Produktívny kašeľ.
• Vedľajšie účinky lieku Zairis v zažívacom trakte:
  • Nevoľnosť, zvracanie a hnačka.
  • Suchosť v ústach.
  • Zápcha a porucha trávenia alebo fekálna inkontinencia.
  • Bolesť v žalúdku.
  • Skreslenie chuti.
  • Črevná obštrukcia.
  • Bolesť zubov.
  • A ďalšie.
• Endokrinným systémom je hyperprolaktinémia.
• koža:
  • Vyrážka, lupiny.
  • Seboroická dermatitída.
  • Ekzém a svrbenie.
  • A ďalšie.
• Muskuloskeletálny systém:
  • Bolesť chrbta a končatín.
  • Svalová slabosť.
• Močový systém:
  • Močová inkontinencia.
  • Uchovávanie moču.
  • A ďalšie.
• Reprodukčný systém:
  • Poruchy menštruačného cyklu.
  • Zvýšené mliečne žľazy.
  • Impotencia.
  • Retrograde ejakulácia.
  • A ďalšie.

[12], [13]

Predávkovať

Pri podávaní významných dávok lieku Zairis je možné predávkovanie liekom Zairis, ktoré sa začína manifestovať s takými príznakmi:

• Významné upokojenie.
• Ospalosť.
• Arteriálna hypotenzia.
• Tachykardia.
• Extrapyramidálne poruchy.
• Kŕče.
• Atriálna flutterová fibrilácia predsiení.
• Hypersomnie.
• A niektorí iní.

Jednorazová antidotum v tomto prípade neexistuje. Pri závažnom, akútnom predávkovaní je potrebné čo najskôr začať opatrenia na detoxikáciu tela, zaviesť primeranú ventiláciu a okysličovanie.

U takýchto pacientov je preukázaná výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia a preháňadlá. Počas celého procesu je potrebné nepretržité monitorovanie srdca vrátane trvalého záznamu EKG, aby sa zabránilo akútnemu rozvoju arytmie.

Pri hypotenzii a kolapsu je potrebné prijať primerané opatrenia podávaním intravenóznych infúzií a / alebo podaním sympatomimetiká. Pri ťažkých extrapyramídových poruchách sú predpísané anticholínergné lieky. Pacient by mal byť pod stálym lekárskym dohľadom, kým symptómy predávkovania úplne nezmiznú.

[20], [21], [22]

Interakcie s inými liekmi

Ak Zairis interaguje s inými liekmi, je potrebná mimoriadna opatrnosť. To platí najmä z prípravkov, ktoré sú v farmakodynamického predispozíciu k predĺženiu QT interval EKG, ako sú rovnaké vlastnosti a risperidónu - Účinná látka Zayris prípravy.

Medzi takéto lieky patria napríklad:

• antiarytmiká triedy Ia: disopyramid, chinidín, prokaínamid.
• antiarytmiká triedy III: amiodarón, sotalol.
• tricyklické antidepresíva, napríklad amitriptylín.
• tetracyklické antidepresíva, napríklad maprotilín.
• niektoré antiarytmické lieky.
• radu antipsychotík.
• niektoré antimalariká: chinín a meflochín.
• lieky, ktoré spôsobujú nerovnováhu elektrolytov.
• a niektoré ďalšie. Tento zoznam nie je dokončený.

Zayris by mali byť používané s opatrnosťou v kombinácii s inými látkami, ktoré môžu byť zahrnuté do centrálneho nervového systému, vrátane alkoholu, opiáty (narkotické alkaloidy ópia), antihistaminiká (Drug blokovanie uvoľňovanie histamínu v ľudskej krvi) a benzodiazepíny (medikamentóznu znamená látku s hypnotickými, sedatívnymi a antikonvulzívnymi účinkami).

Risperidón môže byť antagonistom levodopy (antiparkinsonikou). V prípade, že je takáto kombinácia nevyhnutná, najmä v ťažkom štádiu Parkinsonovej choroby, mali by sa podať minimálne účinné dávky lieku Zaisis. Pri súčasnom užívaní risperidónu a antihypertenzív sa pozorovala klinicky významná arteriálna hypotenzia.

Tento liek nemá významný vplyv na farmakokinetiku valproátu, lítia, digoxínu alebo topiramátu.

Ak sa risperidón používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré sú do značnej miery spojené s dynamikou proteínu v krvnej plazme, zjavne neexistuje žiadny dôkaz o vytesnení jedného z liečiv z proteínovej frakcie krvi do klinického obrazu.

Fluoxetín a paroxetín (inhibítory pečeňových enzýmov) - zvyšujú koncentráciu risperidónu v krvnej plazme. Ale tento faktor je menší ako zvýšenie antipsychotických frakcií. Predpokladá sa, že ďalšie inhibítory pečeňových enzýmov (ako je chinidín) priamo ovplyvňujú koncentráciu risperidónu v krvnej plazme. Pri každej zmene dávkovania fluoxetínu alebo paroxetínu je potrebné preskúmať kvantitatívnu zložku lieku Zayris.

Pri aplikácii lieku Zaisis v kombinácii s karbamazepínmi sa zaznamenal pokles koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu v krvnej plazme. Podobný výsledok je možné pozorovať pri použití iných induktorov pečeňových enzýmov (rifampicín, fenytoín, fenobarbital a iné). Ak sa karbamazepín (alebo podobné liečivo) zruší, dávka lieku Zayris sa má skontrolovať a znížiť.

Amitriptylín neindukuje žiadnu korekciu do účinkov lieku Zairis alebo aktívnych antipsychotických frakcií. Cimetidín a ranitidín zvyšujú biologickú penetráciu risperidónu, ale minimálne aktivujú antipsychotické frakcie. Erytromycín nemení farmakokinetiku risperidónu a aktivitu antipsychotických frakcií.

Galantamín a doonezepil nemajú osobitný vplyv na farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie. Fenotiazíny a niektoré antidepresíva môžu zvýšiť percento risperidónu v krvnej plazme.

[23], [24]

Podmienky skladovania

Nerozlišujte sa od podmienok mnohých iných prípravkov a podmienok skladovania lieku Zairis. Teplota v miestnosti, v ktorej je tento liek uložená, nesmie presiahnuť 25 ° C. Miesto uchovávania lieku Zairis nesmie byť prístupné deťom.

[25], [26]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je povinne uvedený na obale a je 36 mesiacov (alebo tri roky). Ak dôjde k ukončeniu doby uchovávania lieku Zairis, neodporúča sa používať liek. Po otvorení a začatí aplikácie lieku, po odstránení tesnenia z fľaše, je životnosť ostre redukovaná a je len jeden mesiac.

[27]