Zairis

Výrobcom lieku Zayris je indická farmaceutická spoločnosť Cadila Healthcare Ltd. Risperidón je jeho medzinárodný názov, risperidón je tiež hlavnou účinnou látkou tohto lieku.

Indikácia Zairis

Hlavnými indikáciami pre použitie lieku Zairis sú blokovanie a eliminácia akútnych záchvatov, ako aj dlhodobá udržiavacia liečba:

• Pri akútnej alebo chronickej schizofrénii vrátane primárnych záchvatov psychózy.
• Iné duševné poruchy s produktívnymi príznakmi:
  • Pacient prejavuje agresivitu.
  • Charakterizovaná podozrievavosťou.
  • Patológia myslenia je jasne vyjadrená.
  • Výskyt halucinácií.
  • Pacient delíriuje.
• Poruchy s negatívnymi príznakmi:
  • Emocionálny pokles a inhibícia.
  • Sociálne odcudzenie.
  • Emocionálne komplexy.
  • Nízky obsah reči.
• Zmiernenie afektívnych odchýlok, ako sú:
  • Depresívny stav.
  • Úzkostlivé vzrušenie.
  • Strach.
• Indikáciou pre použitie lieku Zairis je aj porucha správania u pacienta s diagnózou demencie (získaná demencia, charakterizovaná pretrvávajúcim poklesom kognitívnych schopností mozgu pacienta).
  • Prejav agresívnych symptómov.
  • Výbuchy hnevu.
  • Fyzické násilie.
  • Agitácia (silné emocionálne vzrušenie, sprevádzané pocitom úzkosti a strachu a prechádzajúce do motorického nepokoja).
• Liečba manických epizód v prípade maniodepresívnej psychózy.
• Odstránenie príčin rôznych prejavov agresívnej aj apatickej povahy, ak zapadajú do klinického obrazu ochorenia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania: filmom obalená tableta.

Liečivom je risperidón. Farmaceutický trh vyrába tablety Zairis s rôznym kvantitatívnym obsahom - risperidón v lieku:

• Jedna tableta obsahuje 1 mg účinnej látky, ako aj opadry Y1 7000 white.
• Jedna tableta obsahuje 2 mg účinnej látky, ako aj ružovú farbu opadry 02N84915.
• Jedna tableta obsahuje 4 mg účinnej látky, ako aj zelenú farbu opadry 02N51441.

Ďalšie zložky obsiahnuté v tablete: monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, koloidný bezvodý oxid kremičitý, hypromelóza, kukuričný škrob, magnéziumstearát.

Farmakodynamika

Podľa mechanizmu účinku je účinná látka Zairis (risperidón) nezmieriteľným protivníkom monoamínov, ktoré majú vysokú afinitu k D2-dopamínovým a 5-TH2 serotonínovým receptorom. Farmakodynamika Zairisu sa prejavuje aj v súvislosti s α1-adrenoreceptormi a má miernu afinitu k α2-adrenálnym a H1-histamínovým receptorom, bez ovplyvnenia cholinergných receptorov, ktoré sa podieľajú na prenose elektrických impulzov z jednej neuronálnej bunky do druhej.

Napriek tomu, že účinná látka je veľmi silným antagonistom (čo mu umožňuje účinne zmierňovať symptómy, ktoré sprevádzajú takú duševnú poruchu, ako je schizofrénia), Zairis významne neinhibuje motorické schopnosti. Aj v porovnaní s už známymi neuroleptikami v menšej miere zvyšuje katalepsiu (stav pripomínajúci spánok, počas ktorého dochádza k zníženiu citlivosti na vonkajšie aj vnútorné podnety).

Zairis je účinný liek na produktívne aj negatívne príznaky schizofrénie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Absorpcia. Pri bližšom skúmaní sa farmakokinetika Zairisu javí ako celkom ružová. Účinná látka lieku sa po perorálnom podaní tablety dokonale vstrebáva do čreva. Po jednej až dvoch hodinách analýza krvnej plazmy ukazuje jej maximálnu koncentráciu. Zároveň nie je potrebné zladiť čas užívania lieku s príjmom potravy.

Metabolizmus a vylučovanie. Polčas rozpadu risperidónu je približne tri hodiny. Jeho derivát (9-hydroxyrisperidón) sa vylučuje približne jeden deň. Zairis sa dobre a pomerne rýchlo distribuuje do telesných tkanív pacienta. Distribučné objemy sú približne 1 – 2 litre na kilogram hmotnosti pacienta.

Väzba risperidónu na plazmatické bielkoviny je 88 % a 9-hydroxyrisperidónu 77 %. Rovnováha kvantitatívnej zložky risperidónu v krvi sa u prevažnej väčšiny pacientov dosiahne do 24 hodín, 9-hydroxyrisperidónu do štyroch až piatich dní.

Pri perorálnom podaní (ústami) sa 70 % dávky lieku vylučuje obličkami močom, 14 % sa vylučuje stolicou.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj u starších ľudí, je koncentrácia lieku v krvi výrazne vyššia, pričom sa predlžuje aj doba vylučovania lieku z tela. Ak pacient trpí poruchou funkcie pečene, koncentrácia účinnej látky lieku Zairis v krvnej plazme zodpovedá koncentrácii pozorovanej pri normálnej funkcii pečene. Predĺženie vylučovania sa v tomto prípade nepozoruje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dávkovanie a podávanie

Zairis sa užíva perorálne. Požadovaná dávka sa má prehltnúť a zapiť pohárom vody. Spôsob podania a dávkovanie lieku závisia od diagnózy, závažnosti symptómov a stavu pacienta.

Schizofrénia

Dospelím sa tento liek predpisuje jeden alebo dvakrát denne. Počiatočná denná dávka lieku je 2 mg, nasledujúci deň sa dávka zvýši na 4 mg a potom sa udržiava na tejto úrovni. V prípade potreby sa môže upraviť až na 6 mg. Použitie veľkých dávok - 10 mg denne - neprináša vysokú účinnosť (preukázané klinickými pozorovaniami). Môžu však spôsobiť rozvoj extrapyramídových symptómov. Dávky vyššie ako 16 mg denne neboli skúmané, preto sa toto množstvo lieku nemôže použiť.

U starších ľudí sa odporúča predpísať počiatočnú dávku 0,5 mg dvakrát denne. V prípade potreby sa môže jednorazová dávka zvýšiť na 1 – 2 mg.

Odporúčaná počiatočná dávka pre dospievajúcich je 0,5 mg denne, užívaná raz ráno alebo večer. Ak je to z lekárskeho hľadiska nevyhnutné, množstvo lieku sa môže zvýšiť o 0,5 alebo 1 mg denne, ale nie častejšie ako každý druhý deň, kým sa nedosiahne 3 mg/deň. Očakávaný účinok sa pozoruje pri denných dávkach od 1 do 6 mg, dávky nad tieto hodnoty sa neskúmali.

U pacientov, ktorí pociťujú neustálu ospalosť a apatiu, sa dávka môže znížiť na polovicu, rozdeliť na dve dávky. Je ťažké hovoriť o konkrétnom množstve pre deti do 13 rokov trpiace schizofréniou, pretože s používaním lieku Zairis nie sú rozsiahle skúsenosti.

Maniodepresívny syndróm (bipolárna porucha)

Pri tejto diagnóze sa odporúča dávkovanie pre dospelých 2 mg – 3 mg lieku užívaného jedenkrát denne. Individuálne sa v prípade potreby môže toto číslo zvýšiť o 1 mg denne, nie však častejšie ako každý druhý deň. Požadovaný pozitívny výsledok sa zvyčajne dosiahne dennou dávkou 1 – 6 mg.

Pre deti a dospievajúcich je počiatočná dávka 0,5 mg, podávaná jedenkrát denne ráno a večer. V prípade terapeutickej potreby sa dávka môže individuálne zvyšovať o 0,5 alebo 1 mg. Dávkovanie sa musí zvyšovať každý druhý deň, kým sa nedosiahne 2,5 mg denne. Terapeutická liečba je účinná pri denných dávkach od 0,5 do 6 mg. Ak pretrváva vedľajší účinok, ako je ospalosť, dávka lieku sa musí znížiť na polovicu.

Tak ako pri mnohých iných liekoch, spôsob podávania a dávkovanie lieku Zairis sa musí počas liečby upravovať. S používaním tohto lieku u detí mladších ako desať rokov na túto patológiu prakticky neexistujú žiadne skúsenosti.

Demencia

Počiatočná denná dávka pre dospelých je 0,25 mg rozdelená do dvoch dávok. V prípade potreby sa dávka lieku môže zvýšiť o 0,25 mg dvakrát denne, ale nie častejšie ako každý druhý deň. Optimálna jednorazová dávka pre väčšinu pacientov je 0,5 mg, užívaná dvakrát denne, ale existujú prípady, kedy je potrebné zvýšiť na 1 mg dvakrát denne.

Po dosiahnutí požadovaného účinku môže byť pacient prevedený na jednorazovú dennú dávku 1 mg Zairisu. Tak ako pri iných liekoch, aj v tomto prípade musí ošetrujúci lekár pacienta neustále sledovať a upravovať množstvo užívaného lieku.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Iné psychiatrické ochorenia

Pre pacientov s hmotnosťou nad 50 kg. Odporúčaná počiatočná dávka je 0,5 mg jedenkrát denne. Počas liečebného cyklu je povolené upraviť dávku Zairisu pridaním 0,5 mg lieku, ale nie častejšie ako každý druhý deň. Účinná dávka pre väčšinu pacientov je 0,5 mg jedenkrát denne. V niektorých prípadoch však na dosiahnutie pozitívneho účinku stačí, aby pacienti užívali maximálne 0,25 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo iní môžu potrebovať 0,75 mg denne.

Pre pacientov s hmotnosťou nižšou ako 50 kg. Odporúčaná začiatočná dávka je 0,25 mg jedenkrát denne. Počas liečebného cyklu je povolené upraviť dávku Zairisu pridaním 0,25 mg lieku, ale nie častejšie ako každý druhý deň. Účinná dávka pre väčšinu pacientov je 0,5 mg jedenkrát denne. V niektorých prípadoch však na dosiahnutie pozitívneho účinku stačí, aby pacienti užívali maximálne 0,5 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo iní potrebujú 1,5 mg denne.

Pri dlhodobom užívaní lieku Zairis je potrebná neustála úprava dávok užívaného lieku. Nie sú žiadne skúsenosti s užívaním tohto lieku deťmi mladšími ako 5 rokov.

Ak má pacient v anamnéze funkčnú patológiu pečene a obličiek. Odporúčaná počiatočná dávka je 0,5 mg dvakrát denne. V prípade potreby sa individuálne dávka môže zvýšiť o 0,5 mg dvakrát denne, až na 1 – 2 mg dvakrát denne. Liečebný cyklus liekom Zairis sa má vykonávať s dostatočnou opatrnosťou pod neustálym dohľadom špecialistu, najmä u pacientov v tejto skupine.

Používajte Zairis počas tehotenstva

U žien počas tehotenstva sa nevykonali ani klinické, ani laboratórne pozorovania. Preto je užívanie Zairisu počas tehotenstva opodstatnené iba vtedy, ak očakávaný potrebný pozitívny účinok pre nastávajúcu matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod, pretože užívanie antipsychotík počas tretieho trimestra tehotenstva môže mať skôr negatívny vplyv na psychosomatický vývoj dieťaťa. Po narodení majú deti, ktoré dostali dávku Zairisu v maternici, zvýšenú pravdepodobnosť vzniku nasledujúcich odchýlok: agitovanosť (silné emocionálne vzrušenie), ospalosť, hypertenzia (vysoký krvný tlak), hypotenzia (nízky krvný tlak), tremor, poruchy príjmu potravy. Preto je potrebné takéto deti starostlivejšie sledovať.

Podobný prístup k predpisovaniu lieku Zairis je potrebný, keď žena dojčí svoje novorodené dieťa. Štúdie na zvieratách preukázali, že účinná látka lieku sa vylučuje do materského mlieka. Preto, ak sa bez lieku nemôžete zaobísť, je vhodné prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek zložku lieku je možno jedinou vecou, ktorú možno klasifikovať ako kontraindikáciu pre použitie Zairisu.

[ 10 ], [ 11 ]

Vedľajšie účinky Zairis

Po použití lieku Zairis sú vedľajšie účinky stredne závažné alebo závažné. Možno ich rozdeliť podľa smeru účinku aj podľa spôsobu účinku.

• Infekcie a schopnosť buniek deliť sa a prenikať do okolitých tkanív.
  • Infekčné ochorenia horných dýchacích ciest a močových ciest (faryngitída, tonzilitída, bronchitída, cystitída a iné).
  • Zápal stredného ucha a celulitída.
  • Chrípka.
  • A mnoho ďalších.
• Hematopoetický systém:
  • Anémia.
  • Znížené hladiny krvných doštičiek.
  • Neutropénia (znížené hladiny neutrofilov v krvi).
  • A ďalší.
• Imunitný systém:
  • Akútne anafylaktické reakcie.
  • Opuch.
  • Alergické reakcie.
• Systém výmeny a metabolizmu.
  • Anorexia.
  • Diabetes mellitus.
  • Intoxikácia vodou.
  • Zvýšený cholesterol v krvi.
  • Zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla.
• Psychologické aspekty:
  • Úzkosť a nervozita.
  • Nespavosť.
  • Znížený celkový tonus tela.
  • Znížená emocionalita.
  • Zmätenosť vedomia.
  • Depresívny stav.
  • Vznik všetkých druhov mánií.
  • A ďalší.
• Nervový systém:
  • Parkinsonizmus.
  • Závraty, bolesť hlavy.
  • Letargické prípady.
  • Strata vedomia.
  • Cerebrovaskulárne poruchy.
  • Mimovoľná svalová kontrakcia.
  • Kŕče tvárových svalov.
  • A mnoho ďalších prejavov.
• Orgány zraku:
  • Zápal spojiviek.
  • Opuch a svrbenie.
  • Znížené videnie.
  • Suché oči a slzenie očí.
  • Strach zo svetla.
  • A ďalší.
• Sluchové orgány – zvonenie v ušiach.
• Kardiovaskulárny systém:
  • Tachykardia.
  • Arteriálna hypotenzia.
  • Hyperémia.
  • Náhla smrť.
  • Žilový tromboembolizmus.
  • Abnormálne EKG.
• Dýchací systém:
  • Upchatý nos a krvácanie z nosa.
  • Zápal pľúc.
  • Dýchavičnosť a sipot.
  • Preťaženie dýchacích ciest.
  • Zápal dutín a opuch nosovej dutiny.
  • Produktívny kašeľ.
• Vedľajšie účinky lieku Zairis v tráviacom systéme:
  • Nevoľnosť, vracanie a hnačka.
  • Sucho v ústach.
  • Zápcha a dyspepsia alebo fekálna inkontinencia.
  • Bolesť žalúdka.
  • Skreslenie chuti.
  • Črevná obštrukcia.
  • Bolesť zubov.
  • A ďalší.
• Endokrinný systém - hyperprolaktinémia.
• Koža:
  • Vyrážka, lupiny.
  • Seboroická dermatitída.
  • Ekzém a svrbenie.
  • A ďalší.
• Muskuloskeletálny systém:
  • Bolesť chrbta a končatín.
  • Svalová slabosť.
• Močový systém:
  • Močová inkontinencia.
  • Zadržiavanie moču.
  • A ďalší.
• Reprodukčný systém:
  • Poruchy menštruačného cyklu.
  • Zväčšenie mliečnych žliaz.
  • Impotencia.
  • Retrográdna ejakulácia.
  • A ďalší.

[ 12 ], [ 13 ]

Predávkovať

Pri užívaní významných dávok lieku Zairis je možné predávkovanie, ktoré sa začína prejavovať nasledujúcimi príznakmi:

• Výrazný sedatívny účinok.
• Ospalosť.
• Arteriálna hypotenzia.
• Tachykardia.
• Extrapyramídové poruchy.
• Kŕče.
• Fibrilácia predsiení.
• Hypersomnia.
• A niektorí ďalší.

V tomto prípade neexistuje jasné antidotum. V závažných, akútnych prípadoch predávkovania je potrebné čo najskôr začať s detoxikačnými opatreniami, zaviesť primeranú ventiláciu a oxygenáciu.

Takýmto pacientom sa odporúča výplach žalúdka, užívanie aktívneho uhlia a preháňadiel. Počas celého procesu je potrebné neustále monitorovanie srdca vrátane nepretržitého zaznamenávania EKG, aby sa zabránilo akútnemu vzniku arytmie.

V prípade hypotenzie a kolapsu je potrebné prijať primerané opatrenia podávaním intravenóznych infúzií a/alebo sympatomimetík. V prípade závažných extrapyramídových porúch sa predpisujú anticholinergné lieky. Pacient by mal byť pod neustálym lekárskym dohľadom, kým príznaky predávkovania úplne nezmiznú.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcie s inými liekmi

V prípade nevyhnutnej interakcie lieku Zairis s inými liekmi je potrebná mimoriadna opatrnosť. To sa týka najmä liekov, ktoré majú z farmakodynamického hľadiska predispozíciu k predĺženiu QT intervalu kardiogramu, pretože risperidón, liečivo lieku Zairis, má rovnaké vlastnosti.

Medzi takéto lieky patria napríklad:

• antiarytmiká triedy Ia: dizopyramid, chinidín, prokaínamid.
• antiarytmiká triedy III: amiodarón, sotalol.
• tricyklické antidepresíva, ako je amitriptylín.
• tetracyklické antidepresíva, ako je maprotilín.
• niektoré antiarytmiká.
• množstvo antipsychotík.
• niektoré antimalariká: chinín a meflochín.
• lieky, ktoré spôsobujú nerovnováhu elektrolytov.
• a niektoré ďalšie. Tento zoznam nie je úplný.

Zairis sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu ovplyvniť centrálny nervový systém, vrátane alkoholu, opiátov (narkotických ópiových alkaloidov), antihistaminík (liekov, ktoré blokujú uvoľňovanie histamínov do ľudskej krvi) a benzodiazepínov (liekov z psychoaktívnych látok s hypnotickými, sedatívnymi a antikonvulzívnymi účinkami).

Risperidón môže byť antagonistom levodopy (antiparkinsonikum). Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, najmä v závažných štádiách Parkinsonovej choroby, majú sa predpísať minimálne účinné dávky Zairisu. Pri súbežnom užívaní risperidónu a antihypertenzív bola pozorovaná klinicky významná arteriálna hypotenzia.

Tento liek významne neovplyvňuje farmakokinetiku valproátu, lítia, digoxínu alebo topiramátu.

Ak sa risperidón používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré sú významne spojené s dynamikou plazmatických bielkovín, v klinickom obraze nedochádza k zjavnému vytesneniu jedného z liekov z proteínovej frakcie krvi.

Fluoxetín a paroxetín (inhibítory pečeňových enzýmov) – zvyšujú koncentráciu risperidónu v krvnej plazme. Tento faktor je však menší ako zvýšenie antipsychotickej frakcie. Predpokladá sa, že iné inhibítory pečeňových enzýmov (ako napríklad chinidín) priamo ovplyvňujú koncentráciu risperidónu v krvnej plazme. Pri akejkoľvek zmene dávkovania fluoxetínu alebo paroxetínu je potrebné prehodnotiť kvantitatívnu zložku Zairisu.

Pri použití Zairisu v kombinácii s karbamazepínmi sa pozoroval pokles koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu v krvnej plazme. Podobný výsledok možno pozorovať aj pri použití iných induktorov pečeňových enzýmov (rifampicín, fenytoín, fenobarbital a iné). Ak sa karbamazepín (alebo podobný liek) vysadí, dávkovanie Zairisu sa má prehodnotiť a znížiť.

Amitriptylín nemení účinok Zairisu ani aktívnych antipsychotických frakcií. Cimetidín a ranitidín zvyšujú biologickú penetráciu risperidónu, ale minimálne aktivujú antipsychotické frakcie. Erytromycín nemení farmakokinetiku risperidónu ani aktivitu antipsychotických frakcií.

Galantamín a donezepil významne neovplyvňujú farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie. Fenotiazíny a niektoré antidepresíva môžu zvýšiť percento risperidónu v krvnej plazme.

[ 23 ], [ 24 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania lieku Zairis sa nelíšia od podmienok skladovania mnohých iných liekov. Teplota miestnosti, v ktorej sa tento liek skladuje, by nemala presiahnuť 25 °C. Miesto skladovania lieku Zairis by nemalo byť pre deti dostupné.

[ 25 ], [ 26 ]

Čas použiteľnosti

Dátum exspirácie lieku je nevyhnutne uvedený na obale a je 36 mesiacov (alebo tri roky). V prípade, že trvanlivosť lieku Zairis uplynula, neodporúča sa liek používať. Po otvorení a použití lieku, odstránení uzáveru z fľaše, sa dátum exspirácie výrazne skráti a je iba jeden mesiac.

[ 27 ]