Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis patrí do farmakologickej skupiny protinádorových látok (cytostatík) rastlinného pôvodu. Synonymá liečiv: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Indikácia Paclitaxel actavis

Indikácie pre použitie lieku Paclitaxel Actavis zahŕňajú nasledujúce onkologické ochorenia:

• rakovina vaječníkov;
• rakovina prsníka;
• nemalobunkový karcinóm pľúc (adenokarcinóm, dlaždicobunkový a nediferencovaný bronchoalveolárny, veľkobunkový, zmiešaný bunkový karcinóm);
• prechodný bunkový karcinóm močového mechúra;
• rakovina pažeráka;
• lymfocytová a nelymfocytová leukémia;
• viacpočetné hemoragické kožné lézie ( Kaposiho sarkóm ).

U pacientok s difúznym karcinómom vaječníkov alebo reziduálnou neopláziou, ktoré podstúpili laparotómiu, je Paclitaxel Actavis liečbou prvej línie; v prípade metastáz po neúčinnej štandardnej liečbe - liečbou druhej línie.

V prípade malígnych nádorov prsníka sa Paclitaxel Actavis používa v pooperačnej (adjuvantnej) liečbe - v prítomnosti postihnutých lymfatických uzlín, v prípade relapsu ochorenia alebo výskytu metastáz.

Pri liečbe nemalobunkového karcinómu pľúc sa tento liek predpisuje, keď sa nepredpokladá chirurgický zákrok alebo rádioterapia. Použitie Paclitaxelu Actavis pri Kaposiho sarkóme je indikované u pacientov s AIDS.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný v koncentrovanej tekutej forme na prípravu infúzneho roztoku.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Účinnými látkami lieku Paclitaxel Actavis a jeho synoným sú taxány - organické zlúčeniny obsahujúce dusík (alkaloidy) z kôry ihličnatého stromu rodu Taxus, tisu tichomorského.

Mechanizmus cytostatického účinku je založený na schopnosti látky paklitaxel, získanej z taxánov, inhibovať proces bunkovej mitózy v počiatočných fázach.

Nepriame delenie (mitóza) eukaryotických buniek začína tvorbou mitotického aparátu v ich cytoskelete - achromatického vretienka, ktorého mobilné vlákna (mikrotubuly) spájajú póly bunky a jej stred. Po zdvojení DNA sa dcérske chromozómy v štádiu metafázy sústredia v strede bunky a úlohou mikrotubulov achromatického vretienka je presunúť tieto chromozómy na rôzne póly bunky, kde sa v štádiu telofázy objavia dve nové bunky.

Mikrotubuly vznikajú polymerizáciou cytoplazmatického globulárneho proteínu tubulínu a paklitaxel sa vďaka podobnosti taxánu s tubulínom viaže na voľné molekuly tubulínu. To zvyšuje intenzitu a stupeň polymerizácie tubulínu a aktivuje proces tvorby mikrotubulov, čo vedie k tvorbe nadbytku mikrotubulov. A v dôsledku potlačenia procesu depolymerizácie tubulínu strácajú mikrotubuly schopnosť plniť svoje funkcie. To všetko vedie k narušeniu nielen procesu tvorby mitotického aparátu buniek, ale aj k zastaveniu ich delenia.

Okrem toho, pod vplyvom Paclitaxelu Actavis (a všetkých liekov s paklitaxelom) sa narúša normálne usporiadanie mikrotubulov v cytoskelete a objavuje sa mnoho ich abnormálnych zväzkov a kondenzácií.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Po vstupe do krvného obehu sa 89 % až 98 % Paclitaxelu Actavis viaže na bielkoviny. Do 30 minút polovica lieku prenikne do tkanív čreva, pečene, sleziny, pankreasu, srdca a svalov.

Koncentrácia paklitaxelu v krvnej plazme po intravenóznom podaní klesá postupne. Biologická transformácia paklitaxelu Actavis prebieha v pečeni pod vplyvom enzýmov cytochrómu P450 - procesom hydroxylácie, za vzniku metabolitu 6a-hydroxypaklitaxelu.

Polčas rozpadu lieku sa značne líši - od 3 hodín do dvoch dní. Paclitaxel actavis sa z tela vylučuje prevažne žlčou; časť lieku sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami močom.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Všetky cyklostatiká zo skupiny taxánov sa podávajú v nemocničnom prostredí pod kontrolou a dohľadom onkológa.

Aby sa predišlo vzniku reakcie z precitlivenosti na liek Paclitaxel Actavis, pacientom sa majú pred použitím podať kortikosteroidy.

Spôsob podávania Paclitaxel actavis - intravenózne kvapkové podanie (počas 3-24 hodín). Individuálna dávka sa stanoví v súlade s liečebným protokolom. Štandardné dávkovanie: 135-175 mg/m2 ^. Opakované podanie lieku sa vykonáva po 21 dňoch.

Koncentrát Paclitaxel Actavis sa pred podaním zriedi (na 0,3 – 1,2 mg/ml), na čo sa použije jeden z injekčných roztokov – chlorid sodný alebo glukóza.

Treba mať na pamäti, že roztok pripravený na použitie sa nemôže skladovať v chladničke a jeho stabilita na svetle a pri teplote +25 °C sa zachováva maximálne 27 hodín.

[ 13 ]

Používajte Paclitaxel actavis počas tehotenstva

Používanie lieku Paclitaxel Actavis počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované. Bolo preukázané, že paklitaxel má nielen embryotoxický účinok, ale tiež znižuje reprodukčné schopnosti žien v plodnom veku.

Kontraindikácie

Cytostatikum Paclitaxel Actavis je kontraindikované v prípadoch zvýšenej individuálnej citlivosti na paklitaxel, akútnych infekčných ochorení, ischemickej choroby srdca, infarktu myokardu v anamnéze a tiež v prípadoch znížených hladín neutrofilných granulocytov v krvi (neutropénia).

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Paclitaxel actavis

Užívanie Paclitaxelu Actavis môže byť sprevádzané vedľajšími účinkami vo forme: vypadávania vlasov; nevoľnosti, vracania a hnačky; žihľavky a svrbenia kože; dýchavičnosti; opuchu; porúch srdcového rytmu (tachykardia alebo bradykardia); zvýšeného alebo zníženého krvného tlaku; bolesti kĺbov a svalov; zlyhania obličiek; anémie, neutropénie alebo trombocytopénie.

V prítomnosti zápalových patológií sa môže pozorovať ich zhoršenie. Objavujú sa aj vedľajšie účinky z centrálneho a periférneho nervového systému, a to: parestézia, zhoršená koordinácia pohybov a zraku, encefalopatické príznaky (slabosť, bolesť hlavy, závraty, rýchla únava, poruchy spánku, strata pamäti z vedomia).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Predávkovať

V prípade predávkovania Paclitaxelom Actavis sú najčastejšími príznakmi dýchavičnosť, pokles krvného tlaku, angioedém, rozsiahla žihľavka, začervenanie a erozívno-ulcerózne lézie slizníc ústnej dutiny a hltana, ako aj hypoplastická anémia (v dôsledku potlačenia hematopoetickej funkcie kostnej drene).

V súčasnosti neexistuje špecifické antidotum pre paklitaxel, preto je indikovaná symptomatická liečba. V prípade významného predávkovania sa má podávanie paklitaxelu Actavis ukončiť.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakcie s inými liekmi

Metabolizmus Paclitaxelu Actavis inhibuje množstvo liekov – etinylestradiol, kyselina retinová, kvercetín, ketokonazol, verapamil, diazepam, chinidín, dexametazón, cyklosporín, vinkristín.

Použitie Paclitaxelu Actavis v kombinácii s protinádorovým antibiotikom doxorubicínom vyvoláva vedľajšie účinky vo forme stomatitídy a závažnej neutropénie.

[ 16 ], [ 17 ]

Podmienky skladovania

Liek je zaradený do zoznamu B a vyžaduje skladovanie na tmavom mieste pri izbovej teplote alebo v chladničke (pri teplote nie nižšej ako -2 °C). Skladovanie neotvorených liekoviek v chladničke môže spôsobiť tvorbu sedimentu, ktorý by sa mal pri izbovej teplote rozpustiť. V opačnom prípade sa liek stáva nevhodným na použitie.

[ 18 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je 24 mesiacov.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]