Paclitaxel Actavis

Paclitaxel Aktavis týka farmakologickej skupiny protirakovinových činidiel (cytostatík), ktoré majú rastlinného pôvodu. Drogy-synonymá: Taxol, paklitaxel, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indikácia Paclitaxel Actavis

Indikácie na použitie Paclitaxel Actavis zahŕňajú také onkologické ochorenia, ako sú:

• rakovina vaječníkov;
• rakovina prsníka;
• nemalobunkový karcinóm pľúc (adenokarcinóm, skvamózny a nediferencovaný bronchoalveolárny, veľkobunkový, zmiešaný bunkový karcinóm);
• karcinóm močového mechúra prechodných buniek;
• rakovina pažeráka;
• lymfocytárna a ne- lymfocytová leukémia;
• viacnásobná hemoragická koža ( Kaposiho sarkóm ).

U pacientov s difúznym karcinómom vaječníkov alebo reziduálnej neoplázie, ktorí podstúpili laparotómiu, je Paclitaxel Actavis liekom prvej línie liečby; s metastázami po neefektívnej štandardnej liečbe - liekom druhej liečby.

Pri malígnom karcinóme prsníka sa paclitaxel Actavis používa v pooperačnej (adjuvantnej) liečbe - v prítomnosti postihnutých lymfatických uzlín v prípade recidívy ochorenia alebo výskytu metastáz.

Pri liečení nemalobunkového karcinómu pľúc je tento liek predpísaný, ak sa nepredpokladá chirurgický zákrok alebo radiačná liečba. Použitie paclitaxelu Actavis v Kaposiho sarkóme je indikované u pacientov s AIDS.

[1]

Formulár uvoľnenia

Forma prípravku je koncentrovaná kvapalná formulácia na prípravu roztoku na infúzie.

[2], [3]

Farmakodynamika

Konať základ Actavis liek Paclitaxel a jeho synonymá sú taxány, - dusík obsahujúce organické zlúčeniny (alkaloidy) druh borovice kôry tisu Taxus korotkolistnogo (alebo Pacific).

Mechanizmus cytostatického účinku je založený na schopnosti látky paclitaxelu, získanej z taxánov, inhibovať proces bunkovej mitózy v počiatočných fázach.

Nepriame delenie (mitóza) z eukaryotických buniek začína tvorbou cytoskeletu mitotického aparátu - achromatin vreteno pohybujúce so závitom, ktorý (mikrotubuly) váži bunky pólu a jeho strede. Po zdvojnásobenie dcérskych chromozómov DNA do štádia metafázy sú sústredené do stredu bunky, a úlohou mikrotubulov achromatin vretena - presunúť tieto chromozómy do rôznych tyčí bunky, kde sa v etape telofázy existujú dva nové bunky.

Mikrotubuly sú tvorené polymerizáciou cytoplazmatického globulárneho proteínového tubulínu a paklitaxel sa vzhľadom na podobnosť taxánu s tubulínom viaže na molekuly voľného tubulínu. To zvyšuje intenzitu a stupeň polymerizácie tubulínu a aktivuje tvorbu mikrotubulov, čo vedie k vzniku prebytku mikrotubulov. A kvôli potlačeniu depolymerizácie tubulínových mikrotubulov stráca schopnosť vykonávať svoje funkcie. To všetko vedie k porušeniu nielen tvorby mitotického aparátu buniek, ale aj zastavenia ich rozdelenia.

Okrem toho, vplyvom Aktavis Paclitaxel (a všetky lieky paclitaxel) narušená v normálnom usporiadaní mikrotubulov cytoskeletu a množinou prijímacích trámy a ich anomálne kondenzácie.

[4], [5]

Farmakokinetika

Po vstupe do krvného riečiska z 89% na 98% sa Paclitaxel Actavis viaže na proteíny. Počas 30 minút polovica lieku prenikne do tkaniva čreva, pečene, sleziny, pankreasu, srdca a svalov.

Koncentrácia paklitaxelu v krvnej plazme po intravenóznom podaní sa postupne znižuje. Biologická transformácia Paclitaxel Actavis sa vyskytuje v pečeni pod vplyvom enzýmov cytochrómu P450 - počas hydroxylácie s tvorbou metabolitu 6a-hydroxypaklitaxelu.

Polčas rozpadu lieku sa mení v širokom rozmedzí - od 3 hodín do 2 dní. Z organizmu Paclitaxel Actavis sa vylučuje hlavne žlčou; časť lieku v nezmenenej forme je vylučovaná obličkami močom.

[6], [7], [8],

Dávkovanie a podávanie

Všetky cyklozatické prípravky taxánovej skupiny sa podávajú v nemocnici pod dohľadom a dohľadom onkológa.

Aby sa predišlo prejaveniu reakcie z precitlivenosti na liek Paclitaxel Actavis pred jeho použitím, mala by sa uskutočniť medikamentózna príprava pacientov s kortikosteroidmi.

Spôsob aplikácie Paclitaxel Actavis - intravenózna infúzia (do 3-24 hodín). Jednotlivá dávka sa stanovuje v súlade s liečebným protokolom. Štandardné Dávkovanie: 135-175 mg / m ². Opakované podávanie lieku sa uskutočňuje po 21 dňoch.

Koncentrovaný paklitaxel Actavis sa pred podaním zriedi (až do 0,3-1,2 mg / ml), pre ktorý sa používa jeden z roztokov na injekciu - chlorid sodný alebo glukóza.

Treba mať na pamäti, že roztok pripravený na podanie nemožno uchovávať v chladničke a jeho stabilita pri svetle a pri teplote + 25 ° C zostáva maximálne 27 hodín.

[13]

Používajte Paclitaxel Actavis počas tehotenstva

Použitie paclitaxelu Actavis počas tehotenstva a počas laktácie je kontraindikované. Zistilo sa, že paklitaxel nielenže má embryotoxický účinok, ale tiež znižuje reprodukčnú schopnosť žien v plodnom veku.

Kontraindikácie

Cytostatickým liečivom Paclitaxel Aktavis kontraindikovaný aplikuje pri zvýšenej individuálnej citlivosti k paklitaxelu, akútne infekčné choroby, ischemickej choroby srdca, s anamnézou infarktu myokardu, ako aj zníženie krvných neutrofilov (neutropénia).

[9]

Vedľajšie účinky Paclitaxel Actavis

Použitie paclitaxelu Actavis môže sprevádzať vedľajšie účinky vo forme: vypadávania vlasov; nevoľnosť, vracanie a hnačka; žihľavka a svrbenie kože; dýchavičnosť; edém; poruchy srdcového rytmu (tachykardia alebo bradykardia); zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku; bolesť kĺbov a svalov; zlyhanie obličiek; anémia, neutropénia alebo trombocytopénia.

V prítomnosti zápalových patológií sa môže vyskytnúť ich exacerbácia. Tiež sa objavia vedľajšie účinky centrálneho a periférneho nervového systému, a to, parestézia, poruchy koordinácie pohybov a videnie, encefalopatických symptómy (slabosť, bolesti hlavy, závraty, únava, poruchy spánku, pamäti a vedomia).

[10], [11], [12]

Predávkovať

V prípade väčšiny predávkovaní Paclitaxel Aktavis pozorovaná dýchavičnosť, pokles krvného tlaku, angioedém, rozsiahle žihľavka, začervenanie a erozívnou-ulcerózna lézií sliznice úst a hltana, a hypoplastická anémia (v dôsledku potlačenia krvotvorné kostnej drene).

K dnešnému dňu neexistuje špecifická antidota pre paklitaxel, preto je indikovaná symptomatická liečba. Pri významnom predávkovaní sa má podávanie Paclitaxelu Actavis zastaviť.

[14], [15],

Interakcie s inými liekmi

Rad liekov - etinylestradiolu, kyselina retinová, kvercetín, ketokonazolu, verapamil, diazepam, chinidín, dexametazón, takrolimus, vinkristín - Paclitaxel Aktavis inhibujú metabolizmus.

Použitie paclitaxelu Actavis v kombinácii s protinádorovým antibiotikom doxorubicínom poskytuje vedľajšie účinky vo forme stomatitídy a výraznej neutropénie.

[16], [17]

Podmienky skladovania

Liečivo sa týka zoznamu B a uchováva sa na tmavom mieste pri izbovej teplote alebo v chladničke (pri teplote najmenej -2 ° C). Uloženie neotvorených injekčných liekoviek v chladničke môže spôsobiť zrazeninu, ktorá sa musí rozpustiť pri izbovej teplote. V opačnom prípade sa liek stáva nevhodným na použitie.

[18]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je 24 mesiacov.

[19], [20], [21], [22]