Tiklopidín

Tiklopidín (tiklopidín) je liek zo skupiny antiagregátov, ktorý sa používa na prevenciu krvných zrazenín (zrážania krvi) v cievach. Je to inhibítor agregácie krvných doštičiek, čo znamená, že zabraňuje zlepovaniu krvných doštičiek v krvi, čo pomáha predchádzať tvorbe zrazenín a znižuje riziko tromboembólie.

Tiklopidín sa bežne predpisuje ľuďom s kardiovaskulárnym ochorením, ako je mŕtvica s koronárnou chorobou srdca alebo ochorenie periférnych artérií, aby sa znížilo riziko vzniku krvných zrazenín a zlepšil sa prietok krvi.,

Avšak, pretože tiklopidín môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky, ako je agranulocytóza (znížený počet bielych krviniek), liek je zvyčajne rezervovaný pre prípady, keď sú iné antikoagulanciá a antiagreganciá nevhodné alebo neúčinné.

Indikácia Tiklopidín

Tiklopidín sa zvyčajne predpisuje v nasledujúcich prípadoch:

1. Koronárna choroba srdca : Tiklopidín sa môže použiť na prevenciu trombózy u pacientov so stabilnou angínou pectoris (bolesť na hrudníku v dôsledku zníženého prietoku krvi do srdca) alebo po infarkte myokardu (znížené zásobovanie srdcového svalu krvou).
2. Ischemická mŕtvica : Liek sa môže použiť na prevenciu sekundárnych ischemických mŕtvic u pacientov, ktorí už prekonali mŕtvicu v dôsledku cievnej trombózy.
3. Ochorenie periférnych artérií : Tiklopidín môže pomôcť zlepšiť prietok krvi v dolných končatinách u pacientov s ochorením periférnych artérií, ako je napríklad ochorenie periférnych artérií .
4. Cievne stentovanie : Používa sa spolu s aspirínom na prevenciu trombózy po stentovaní koronárnej artérie (postup, pri ktorom sa do zúženej cievy umiestni špeciálny tubulárny stent).
5. Iné stavy : V zriedkavých prípadoch môže byť tiklopidín predpísaný na liečbu iných stavov spojených s trombózou, ale použitie v týchto prípadoch si vyžaduje opatrnosť a môže si vyžadovať osobitné zváženie.

Formulár uvoľnenia

Tiklopidín je dostupný vo forme tabliet na perorálne (intravenózne) podanie. Tiklopidínové tablety majú zvyčajne štandardný tvar a veľkosť typické pre tablety a sú zvyčajne potiahnuté, aby sa uľahčilo ich prehĺtanie a aby sa chránili pred rozpadom v žalúdku.

Typicky je tiklopidín dostupný v rôznych dávkach, ktoré umožňujú individualizáciu terapie na základe špecifických potrieb pacienta a odporúčaní lekára.

Farmakodynamika

Farmakodynamika tiklopidínu súvisí s jeho schopnosťou inhibovať agregáciu krvných doštičiek, to znamená zabrániť zlepeniu krvných doštičiek. Patrí do skupiny liekov známych ako antiagreganciá, ktoré pomáhajú predchádzať tvorbe krvných zrazenín v cievach.

Tiklopidín pôsobí prostredníctvom niekoľkých mechanizmov:

1. Inhibícia ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek : Tiklopidín blokuje ADP receptory na krvných doštičkách, čo zabraňuje ich zlepeniu.
2. Predĺženie času krvácania : Potlačenie agregácie krvných doštičiek vedie k zvýšeniu času krvácania, čo je jeden z indikátorov antiagregačnej aktivity lieku.
3. Účinok na systém fibrinolýzy : Tiklopidín môže mať vplyv na systém fibrinolýzy, pričom môže zvýšiť rozpúšťanie zrazeniny.
4. Účinky na endotelovú funkciu : Pozoroval sa pozitívny účinok tiklopidínu na vaskulárnu endotelovú funkciu, čo môže tiež prispieť k antitrombotickému účinku.

Liečivo začína pôsobiť 24-48 hodín po užití a maximálny účinok sa dosiahne asi po 3-5 dňoch pravidelného príjmu. Účinok tiklopidínu je nezvratný a po vysadení lieku dochádza k obnove funkcie krvných doštičiek pomaly, v priebehu niekoľkých dní.

Farmakokinetika

Farmakokinetika tiklopidínu je charakterizovaná týmito hlavnými aspektmi:

1. Absorpcia : Tiklopidín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy zlepšuje jeho vstrebávanie. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne približne 1-2 hodiny po podaní.
2. Distribúcia : Tiklopidín sa viaže na plazmatické bielkoviny z viac ako 90 %, čo poukazuje na vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny. Je distribuovaný v orgánoch a tkanivách, preniká do krvných doštičiek.
3. Metabolizmus : Tiklopidín sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Metabolizmus tiklopidínu sa uskutočňuje prostredníctvom enzýmov cytochrómu P450 v pečeni. Hlavným metabolitom je tienopyridínový derivát, ktorý má antiagregačný účinok.
4. Vylučovanie : Tiklopidín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami a žlčou. Približne 60 % dávky sa vylúči močom a približne 23 % stolicou. Eliminačný polčas tiklopidínu z krvnej plazmy je 12 až 15 hodín, čo poskytuje predĺžený účinok.
5. Čas účinku : Nástup účinku tiklopidínu sa nedostaví okamžite, plný účinok trvá niekoľko dní až týždeň užívania lieku. Je to spôsobené potrebou akumulácie aktívnych metabolitov v tele. Účinok pretrváva dlho po vysadení lieku v dôsledku pomalého reverzného metabolizmu a dlhého polčasu.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob použitia a dávkovanie Tiklopidínu sa môže líšiť v závislosti od konkrétnych pokynov vášho lekára a účelu liečby. Nasledujú všeobecné odporúčania pre použitie tiklopidínu:

1. Štandardné dávkovanie pre dospelých :

   • Zvyčajná počiatočná a udržiavacia dávka je 250 mg dvakrát denne, pričom sa podáva po jedle na zlepšenie absorpcie a zníženie rizika gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

2. Trvanie liečby :

   • Trvanie liečebného cyklu tiklopidínu závisí od zdravotného stavu pacienta, cieľa liečby a odpovede na liečbu. Lekár určuje trvanie kurzu na základe individuálnych charakteristík pacienta.

3. Špeciálne pokyny :

   • Je dôležité mať počas užívania tiklopidínu pravidelnú lekársku kontrolu vrátane krvných testov, aby ste sledovali svoj zdravotný stav a včas odhalili možné vedľajšie účinky.
   • Tiklopidín sa má začať a prerušiť len vtedy, keď vám to predpíše váš lekár.

4. Použitie u špeciálnych skupín pacientov :

   • U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene a u starších pacientov môže byť potrebná úprava dávky. Dôkladné sledovanie týchto pacientov je povinné.

5. Prerušenie liečby :

   • Náhle vysadenie tiklopidínu môže zvýšiť riziko trombotických príhod. Akékoľvek zmeny v liečebnom režime je preto potrebné konzultovať s lekárom.

Používajte Tiklopidín počas tehotenstva

Nenašli sa žiadne štúdie, ktoré by sa priamo zaoberali použitím tiklopidínu počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Užívanie tiklopidínu so sebou nesie určité riziká a má množstvo kontraindikácií:

1. Alergia na tiklopidín alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku : Pacienti so známou precitlivenosťou na tiklopidín by sa mali jeho užívaniu vyhnúť.
2. Hematologické ochorenia : Tiklopidín môže spôsobiť neutropéniu, trombocytopéniu, aplastickú anémiu a iné závažné poruchy krvotvorby. Preto je liek kontraindikovaný v prítomnosti hematologických ochorení vrátane závažnej leukopénie a trombocytopénie.
3. Závažné poškodenie funkcie pečene : Tiklopidín sa metabolizuje v pečeni a jeho použitie môže zhoršiť stav v prípade závažného ochorenia pečene.
4. Chronické zlyhanie obličiek: U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek si použitie tiklopidínu vyžaduje opatrnosť kvôli riziku akumulácie toxických metabolitov.
5. Aktívne krvácanie alebo sklon ku krvácaniu : vrátane peptických vredov a vnútorného krvácania, pretože tiklopidín predlžuje čas krvácania.
6. Akútna fáza cievnej mozgovej príhody : Použitie tiklopidínu bezprostredne po akútnej cievnej mozgovej príhode sa neodporúča kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti v tomto prípade.
7. Gravidita a laktácia : Použitie tiklopidínu počas gravidity a laktácie je kontraindikované z dôvodu nedostatku dostatočných údajov o bezpečnosti.
8. Závažné poruchy zrážanlivosti : Keďže tiklopidín zvyšuje riziko krvácania, jeho použitie môže byť nebezpečné v prípade porúch zrážanlivosti.

Vedľajšie účinky Tiklopidín

Tak ako každý liek, aj tiklopidín môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov:

1. Hematologické vedľajšie účinky : Zahŕňa trombotickú trombocytopenickú purpuru (TTP), ktorá sa môže vyskytnúť v priebehu týždňov od začiatku liečby. TTP je vážny stav charakterizovaný trombózou v malých cievach, ktorá môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek, neurologickým zmenám a zvýšenému riziku úmrtia. Včasné vysadenie lieku a začatie plazmovej terapie môže výrazne zlepšiť výsledok ( Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropénia : Tiklopidín môže spôsobiť zníženie počtu neutrofilov v krvi, čo zvyšuje riziko infekcií.
3. Zvýšené riziko krvácania : Tiklopidín ako antiagregant predlžuje čas krvácania, čo môže viesť k zvýšenému krvácaniu, vrátane vnútorného krvácania.
4. Poruchy pečene : Vrátane žltačky a zvýšených pečeňových enzýmov , čo môže naznačovať poruchu funkcie pečene. V niektorých prípadoch bola hlásená cholestatická hepatitída (Han et al., 2002).
5. Alergické reakcie : kožné vyrážky, pruritus, angioedém.
6. Hnačka a iné gastrointestinálne poruchy: Tiklopidín často spôsobuje poruchy GI vrátane hnačky, nauzey a vracania .
7. Neurologické účinky : Závraty, , bolesť hlavy a únava môžu byť tiež vedľajšími účinkami tiklopidínu.

Predávkovať

Predávkovanie tiklopidínom môže viesť k závažným vedľajším účinkom, najmä tým, ktoré sú spojené so zvýšením jeho antiagregačného účinku, čo zvyšuje riziko krvácania. Príznaky predávkovania môžu zahŕňať:

• Zvýšený čas krvácania.
• Krvácanie v rôznych orgánoch a tkanivách.
• Vzhľad modrín a modrín aj pri menších zraneniach.
• Nevoľnosť, vracanie, hnačka.
• Závraty a celková nevoľnosť.

Čo robiť v prípade predávkovania:

1. Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc. Pri prvých príznakoch predávkovania okamžite choďte do zdravotníckeho zariadenia alebo zavolajte sanitku.
2. Symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum tiklopidínu, takže liečba bude zameraná na odstránenie symptómov a udržanie životne dôležitých funkcií tela. Na nápravu porúch zrážanlivosti môže byť potrebná transfúzia krvi alebo jej zložiek.
3. Sledovanie stavu. Pacient bude vyžadovať starostlivé sledovanie zdravotného stavu vrátane sledovania zrážanlivosti krvi, funkcie obličiek a pečene.
4. Vysadenie tiklopidínu. Ďalej, v závislosti od závažnosti stavu a odporúčaní lekára, môže byť potrebná úprava dávkovania alebo úplné vysadenie lieku.

Interakcie s inými liekmi

Tiklopidín môže interagovať s rôznymi liekmi, meniť ich účinnosť alebo zvyšovať riziko vedľajších účinkov. Tu je niekoľko príkladov takýchto interakcií:

1. Interakcia s teofylínom : Tiklopidín môže zvýšiť koncentráciu teofylínu v krvi, čo zvyšuje riziko toxických účinkov teofylínu, vrátane porúch srdcového rytmu a zvýšenej nervovej excitability. Je dôležité sledovať hladiny teofylínu pri súbežnom podávaní s tiklopidínom a v prípade potreby upraviť dávku teofylínu (Colli et al., 1987).
2. Interakcia s fenytoínom : Tiklopidín môže znížiť klírens fenytoínu, čo vedie k zvýšeným koncentráciám v krvi a zvýšenému riziku toxických reakcií, ako je ataxia, poruchy videnia a kognitívne poruchy. Pri súbežnom podávaní s tiklopidínom by sa mali monitorovať hladiny fenytoínu a upravovať dávkovanie ( Riva et al., 1996 ).
3. Antikoagulanciá a iné antiagreganciá: Tiklopidín môže zvýšiť účinok antikoagulancií (napr. Warfarínu) a iných antiagregancií (napr. Aspirínu), čím sa zvyšuje riziko krvácania. Pri súčasnom použití týchto liekov môže byť potrebné dôkladné sledovanie stavu pacienta a úprava dávkovania.
4. Lieky metabolizované cytochrómom P450 : Tiklopidín môže inhibovať aktivitu určitých enzýmov cytochrómu P450, čo ovplyvňuje metabolizmus mnohých liekov, vrátane statínov, antidepresív a betablokátorov. To môže viesť k zvýšeným hladinám týchto liekov v krvi a zvýšenému riziku vedľajších účinkov.
5. Digoxín : Existujú správy, že tiklopidín môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu digoxínu, čo si vyžaduje opatrnosť pri ich súčasnom použití.

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania tiklopidínu by mali byť v súlade so všeobecnými odporúčaniami na uchovávanie liekov, ako aj s pokynmi výrobcu na obale lieku. Vo všeobecnosti sa odporúča dodržiavať nasledujúce podmienky:

1. Teplota : Tiklopidín by sa mal skladovať pri izbovej teplote, zvyčajne medzi 15 a 25 stupňami Celzia. Vyhnite sa skladovaniu lieku na miestach s vysokou teplotou alebo priamym slnečným žiarením.
2. Vlhkosť : Drogu skladujte na suchom mieste, mimo zdrojov vlhkosti, aby sa zabránilo skaze a zníženiu účinnosti.
3. Dostupnosť pre deti : Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému prehltnutiu.
4. Balenie : Tiklopidín uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou a na ľahké sledovanie dátumu exspirácie.

Čas použiteľnosti

Neužívajte tiklopidín po dátume exspirácie uvedenom na obale. Lieky po expirácii by sa mali správne zlikvidovať.