Cinnarizine

Cinarizín (Cinnarizine) je liek používaný na liečbu rôznych stavov spojených s poruchami krvného obehu, najmä v uchu a mozgu. Tento liek má antihistaminické a lokálne vazodilatačné vlastnosti.

Indikácia Cinnarizine

Cinarizín sa používa na liečbu rôznych stavov spojených s poruchami krvného obehu, najmä v uchu a mozgu. Tu sú hlavné indikácie pre použitie cinarizínu:

1. Závraty a vestibulárne poruchy: Cinarizín je účinný pri liečbe rôznych foriem závratov vrátane hyperplázie labyrintu a iných vestibulárnych porúch.
2. Meniérova choroba: Tento liek môže pomôcť znížiť frekvenciu a intenzitu záchvatov závratov, nevoľnosti a vracania u pacientov s Meniérovou chorobou.
3. Tinnitus: Cinnarizín sa môže použiť na zníženie intenzity tinnitu (tinnitu), najmä ak je spojený s problémami s krvným obehom v uchu.
4. Migréna: Liek sa môže použiť na liečbu príznakov migrény vrátane bolesti hlavy a nevoľnosti.
5. Prevencia kinetózy: Cinnarizín sa môže použiť na prevenciu kinetózy (nevoľnosti z pohybu) počas cestovania alebo iných situácií zahŕňajúcich pohyb.

Formulár uvoľnenia

Cinarizín je dostupný v niekoľkých formách, z ktorých najbežnejšie sú:

1. Tablety: Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania cinarizínu. Tablety zvyčajne obsahujú 25 mg alebo 75 mg účinnej látky. Tablety umožňujú presné dávkovanie lieku a sú pohodlné na použitie.
2. Kapsuly: V niektorých krajinách môže byť cinarizín dostupný vo forme kapsúl, čo tiež umožňuje presné dávkovanie a jednoduché podávanie. Kapsuly, rovnako ako tablety, môžu obsahovať rôzne množstvá účinnej látky.

Farmakodynamika

Cinarizín je nitroimidazolové liečivo s množstvom farmakodynamických účinkov, vďaka ktorým je užitočný pri liečbe rôznych stavov:

1. Inhibícia vazokonstrikcie a zlepšenie mikrocirkulácie: Cinarizín pôsobí ako inhibítor kalciových kanálov blokovaním vstupu Ca2+ do buniek, čo vedie k zníženiu tonusu hladkého svalstva ciev a zlepšeniu prietoku krvi, najmä v mikrocirkulácii. Tento účinok ho robí užitočným pri liečbe stavov spojených s poruchami mikrocirkulácie a vazokonstrikciou.
2. Účinok proti závratom a migréne: Cinarizin je účinný pri liečbe závratov a vertiga vďaka svojej schopnosti zlepšiť prietok krvi vo vnútornom uchu a vďaka svojmu antagonistickému účinku na H1-histamínové receptory.
3. Antiastmatický účinok: V jednej štúdii sa preukázalo, že cinarizín má antiastmatický účinok, čo ho navrhuje ako potenciálnu liečbu chronickej astmy.
4. Účinky na neurotransmitery: Cinarizín môže ovplyvniť neurotransmiterové systémy vrátane dopaminergného systému, ktorý má klinický význam pri liečbe niektorých neurologických a psychiatrických porúch. Táto vlastnosť však môže prispievať k rozvoju vedľajších účinkov, ako je parkinsonizmus.
5. Antioxidačný účinok: Štúdie preukázali, že cinarizín má antioxidačné vlastnosti, ktoré môžu prispievať k jeho ochranným účinkom proti bunkám a tkanivám.

Farmakokinetika

Farmakokinetika cinarizínu, rovnako ako u väčšiny liekov, sa môže líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta a formy lieku. Tu sú všeobecné charakteristiky farmakokinetiky cinarizínu:

1. Absorpcia: Cinarizín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 1 – 3 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Cinarizín má vysokú afinitu k plazmatickým bielkovinám (približne 90 %). Distribuuje sa do všetkých telesných tkanív vrátane centrálneho nervového systému a ucha.
3. Metabolizmus: Cinarizín sa metabolizuje v pečeni za vzniku rôznych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú decinnarizín a parametoxyfenyletylpiperazín. Tieto metabolity majú tiež farmakologickú aktivitu.
4. Vylučovanie: Cinarizín a jeho metabolity sa vylučujú prevažne močom vo forme konjugátov.
5. Polčas vylúčenia: Polčas vylúčenia cinarizínu z tela je približne 3 – 6 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávky cinarizínu sa môžu líšiť v závislosti od špecifických indikácií na použitie, veku pacienta a jeho celkového zdravotného stavu. Je dôležité dodržiavať pokyny a odporúčania lekára uvedené v návode na použitie lieku. Nasledujú všeobecné odporúčania pre dávkovanie cinarizínu, ktoré môže váš lekár upraviť.

Dávkovanie pre dospelých:

• Na liečbu závratov vrátane Meniérovho syndrómu a vestibulárnych porúch: Vo všeobecnosti sa odporúča užívať 25 – 75 mg (1 – 3 tablety po 25 mg) trikrát denne.
• Na prevenciu a liečbu kinetózy (nevoľnosti z pohybu): Odporúča sa začať užívaním 30 minút pred očakávaným začiatkom cesty dávkou 25 – 50 mg, v prípade potreby sa dávka môže počas cesty opakovať každých 6 hodín.
• Na zlepšenie periférneho obehu (napr. pri obliterujúcej ateroskleróze): Dávka sa môže pohybovať od 50 do 150 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.

Dávkovanie pre deti:

Používanie cinarizínu u detí by sa malo vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou a pod prísnym dohľadom lekára. Dávkovanie pre deti bude závisieť od ich hmotnosti a veku, ako aj od špecifických indikácií na použitie.

Spôsob aplikácie:

Cinarizín sa má užívať po jedle, aby sa zlepšilo jeho vstrebávanie. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody.

Dôležité poznámky:

• Pred začatím užívania cinarizínu sa vždy poraďte so svojím lekárom, najmä ak máte chronické ochorenie alebo užívate iné lieky.
• Starostlivo dodržiavajte pokyny lekára týkajúce sa dávkovania a trvania liečby.
• Neprestaňte užívať liek náhle bez konzultácie s lekárom, najmä ak ho užívate pravidelne.
• Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr, ale ak je takmer čas na ďalšiu dávku, vynechajte zabudnutú dávku a pokračujte podľa plánu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Používajte Cinnarizine počas tehotenstva

Používanie cinarizínu počas tehotenstva sa neodporúča, najmä v prvom trimestri, kvôli nedostatku údajov o jeho bezpečnosti pre vyvíjajúci sa plod. Cinarizín je antagonista vápnika a môže ovplyvniť prietok krvi v placente a ďalšie aspekty fyziológie tehotenstva. Cinarizínu sa treba vyhnúť aj počas laktácie, pretože nie je známe, či preniká do materského mlieka.

Ak je počas tehotenstva potrebné liečiť stavy, na ktoré sa cinarizín bežne používa (napr. závraty alebo migréna), mali by ste sa so svojím lekárom poradiť o možných alternatívach a zhodnotiť riziká a prínosy akejkoľvek liečby pre matku a plod.

Kontraindikácie

1. Alergia na cinarizín alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku: Pacienti so známou precitlivenosťou na cinarizín by sa mali jeho užívaniu vyhýbať.
2. Parkinsonizmus: Cinarizín môže zhoršiť príznaky Parkinsonovej choroby alebo parkinsonizmu, preto sa jeho užívanie u pacientov s týmto ochorením neodporúča.
3. Závažná hepatálna insuficiencia: Keďže cinarizín sa metabolizuje v pečeni, jeho použitie môže byť u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene obmedzené.
4. Tehotenstvo a laktácia: Užívaniu cinarizínu počas tehotenstva a laktácie sa treba vyhnúť, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti jeho užívania počas týchto období. Lekár by mal starostlivo zvážiť potenciálne riziká a prínosy lieku pre každého pacienta.
5. Pediatrický vek: Použitie cinarizínu u detí môže byť obmedzené z dôvodu nedostatku štúdií potvrdzujúcich jeho bezpečnosť a účinnosť v tejto vekovej skupine. Pre podrobnejšie informácie je potrebné poradiť sa s lekárom.

Vedľajšie účinky Cinnarizine

Cinarizín je zvyčajne dobre tolerovaný, ale rovnako ako akýkoľvek iný liek, môže mať vedľajšie účinky. Medzi možné vedľajšie účinky cinarizínu môžu patriť:

1. Ospalosť: Jedným z najčastejších vedľajších účinkov cinarizínu je ospalosť alebo únava. Pacienti si môžu všimnúť zhoršenú koncentráciu a reakčný čas, najmä na začiatku užívania lieku.
2. Sucho v ústach: Niektorí ľudia môžu pri užívaní cinarizínu pociťovať sucho v ústach.
3. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť hlavy alebo závraty.
4. Vracanie alebo žalúdočné ťažkosti: Cinarizín môže zriedkavo spôsobiť dyspeptické príznaky, ako je nevoľnosť alebo žalúdočné ťažkosti.
5. Zvýšená chuť do jedla a priberanie na váhe: Niektorí ľudia môžu po užití cinarizínu pociťovať zvýšenú chuť do jedla a priberanie na váhe.
6. Zriedkavé alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch môže cinarizín spôsobiť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie alebo opuch tváre.
7. Extrapyramídové príznaky: Môžu sa vyvinúť extrapyramídové príznaky, ako sú tremor, svalová rigidita alebo neschopnosť ovládať pohyby.

Predávkovať

Predávkovanie cinarizínom môže viesť k zosilneniu jeho vedľajších účinkov. Medzi príznaky predávkovania môžu patriť:

1. Silná ospalosť a únava.
2. Zvýšené závraty a bolesti hlavy.
3. Poruchy koordinácie pohybov a skrátený reakčný čas.
4. Sucho v ústach.
5. Zvýšená srdcová frekvencia a krvný tlak.
6. Tremor alebo svalová slabosť.
7. Vracanie a nevoľnosť.

V prípade podozrenia na predávkovanie cinarizínom je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc alebo zavolať sanitku. Pacient môže potrebovať symptomatickú liečbu a udržanie životne dôležitých funkcií tela. Lekár môže prijať opatrenia na odstránenie časti lieku z gastrointestinálneho traktu a vykonať symptomatickú liečbu na odstránenie prejavov predávkovania.

Interakcie s inými liekmi

Cinarizín môže interagovať s mnohými inými liekmi, čo môže zvýšiť alebo znížiť ich účinky a zvýšiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Pred začatím užívania cinarizínu je dôležité informovať svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, vrátane voľnopredajných liekov, vitamínových doplnkov a rastlinných prípravkov. Tu sú niektoré interakcie cinarizínu s inými liekmi:

Zvýšený sedatívny účinok

• Sedatíva a upokojujúce lieky: Súbežné užívanie cinarizínu so sedatívami, ako sú benzodiazepíny, môže zvýšiť ich sedatívny účinok.
• Alkohol: Konzumácia alkoholu počas liečby cinarizínom môže zvýšiť sedatívny účinok a znížiť schopnosť sústrediť sa a rýchlo reagovať.

Interakcia s antihypertenzívami

• Antihypertenzíva: Cinarizín môže zvýšiť hypotenzívny účinok liekov znižujúcich krvný tlak, čo si bude vyžadovať úpravu ich dávkovania.

Interakcia s inými blokátormi kalciových kanálov

• Blokátory kalciových kanálov: Keďže cinarizín pôsobí aj ako blokátor kalciových kanálov, jeho súbežné užívanie s inými liekmi tejto triedy (napr. verapamil, nifedipín) môže viesť k zosilneniu účinkov a vedľajším účinkom, ako je hypotenzia alebo bradykardia.

Iné interakcie

• Antiparkinsonické lieky: Cinnarizín môže oslabiť účinky liekov používaných na liečbu Parkinsonovej choroby kvôli svojim potenciálnym účinkom na neurotransmitery.

Podmienky skladovania

Cinnarizín sa má uchovávať podľa pokynov výrobcu a odporúčaní lekára. Zvyčajne sa odporúča nasledovné:

1. Teplota skladovania: Cinarizín sa má skladovať pri teplote 15 °C až 30 °C. Liek sa nesmie zmrazovať.
2. Ochrana pred svetlom: Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred svetlom, aby sa zabránilo rozkladu účinnej látky svetlom.
3. Ochrana pred vlhkosťou: Cinnarizín sa má skladovať na suchom mieste, aby sa zabránilo vlhkosti v balení alebo nádobe s liekom.
4. Uchovávajte mimo dosahu detí: Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí alebo v obale, ktorý deti nemôžu otvoriť.
5. Podmienky uchovávania podľa typu balenia: Ak sú na obale lieku uvedené špeciálne podmienky uchovávania (napr. Uchovávanie v chladničke alebo ochrana pred vlhkosťou), treba dodržiavať pokyny.