Dakarbazín šošoviek

Dakarbazin-LENS sa týka protinádorových liečiv, ktoré sú katastrofálne pre patologické bunky.

Princíp lieku je založený na porušení štruktúry DNA, ktorá zabraňuje rozdeľovaniu rakovinových buniek a spúšťa proces bunkovej smrti.

[1], [2], [3],

Indikácia Dakarbazín šošoviek

Dakarbazin-Lens je predpísaný pre metastatický melanóm.

Liek môže byť tiež predpísaný ako súčasť kombinovanej liečby sarkómu mäkkého tkaniva, Hodgkinovej choroby (lymfogranulomatóza).

Existuje dôkaz, že liek vykazuje dobrú účinnosť ako kombinovaná terapia s:

• malobunkový karcinóm pľúc,
• sarkóm maternice,
• osteosarkóm,
• mezotelióm pleury a peritoneum,
• insulinóm,
• karcinoid,
• feochromocytomy,
• rakovina štítnej žľazy,
• neuroblastóm,
• gliómu.

Formulár uvoľnenia

Dakarbazin-LENS sa dodáva v injekčných liekovkách, ktoré obsahujú prášok na prípravu injekčného roztoku. Špeciálne fľaše z ľahko odolného skla s objemom 100 a 200 mg sa môžu dodávať jeden po druhom v kartónovom zväzku alebo na 5, 10, 20 kusoch. V kartónovej krabici s priečkami.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodynamika

Dakarbazin-LENS je liek, ktorý potláča rast nádorov, má katastrofálny účinok na patologické bunky. Aktivita lieku sa prejavuje po metabolizácii v pečeni.

Všeobecne sa predpokladá, že liek pôsobí tromi spôsobmi: inhibíciou organických zlúčenín (purínových báz), inhibíciou rastu rakovinových buniek a interakciou s SH-skupinami.

[8], [9], [10]

Farmakokinetika

Dakarbazín-LENS po injekcii do žily vykazuje pomerne nízku väzbu s proteínmi (asi 5%). Najvyššia koncentrácia v krvi sa pozoruje po zavedení žily.

Liek je schopný preniknúť cez fyziologickú bariéru medzi centrálny nervový systém a obehový systém v malých dávkach. Neexistujú žiadne údaje o schopnosti lieku prekročiť placentárnu bariéru a preniknúť do materského mlieka.

Odstránenie lieku sa vyskytuje v dvoch obdobiach, prvá - asi 20 minút po podaní, druhá po asi 5 hodinách. Ak dôjde k prerušeniu práce obličiek alebo pečene, zvyšuje sa doba trvania liečby (počiatočná - 55 minút a konečná - 7 hodín). V pečeni s pomocou mikrozomálnych enzýmov sa liek prevádza na oxid uhličitý, ktorý sa potom vydychuje a aminoimidazolkarboxamid, ktorý sa vylučuje močom.

Asi 40% lieku sa vylučuje obličkami bez zmeny.

[11], [12],

Dávkovanie a podávanie

Dakarbazin-LANS je menovaný lekárom individuálne v každom prípade.

Liečivo sa podáva len intravenózne. Dávku do 200 mg sa podáva v priebehu jednej až dvoch minút, veľké dávky sa podávajú kvapkami po dobu 15 až 30 minút.

Ako hlavná liečba je dakarbazín-LENS predpísaný pre 200-250 mg, priebeh liečby je 5 dní. Po troch týždňoch sa kurz opakuje.

Ak je kombinovaná liečba predpísaná pre 100-150 mg, priebeh liečby je 4-5 dní (opakujte priebeh po 4 týždňoch) alebo vstúpte do dávky 375 mg každých 15 dní.

Na prípravu injekčného roztoku sa prášok zriedi vodou (10 mg / 1 ml). Na prípravu roztoku pre kvapkadlo 200 až 300 ml liečiva sa zriedi 5% roztokom dextrózy alebo roztokom chloridu sodného.

[16], [17], [18], [19]

Používajte Dakarbazín šošoviek počas tehotenstva

Liek Dakarbazin-Lens je kontraindikovaný u gravidných a laktujúcich žien. Počas liečby sa odporúča používať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky.

Kontraindikácie

Dakarbazín-LENS je kontraindikovaný v prípadoch zvýšenej náchylnosti na akékoľvek zložky lieku.

Tento liek sa nepoužíva pri výraznom potlačovaní hematopoézy, poškodenia funkcie pečene alebo obličiek.

Liek sa používa s opatrnosťou pri súbežnej radiačnej terapii, akútnych infekčných alebo vírusových ochoreniach, hubových a bakteriálnych infekcií.

[13]

Vedľajšie účinky Dakarbazín šošoviek

Šošovku dakarbazín môže vyvolať pokles hemoglobínu, leukocytov, granulocytov, trombocytov, supresia kostnej drene hematopoetických funkciu.

Zvyčajne pokles bielych krviniek nastáva dva týždne po ukončení liečby, krvné doštičky - po dobu 18-20 dní. Zvyčajne sa krvný obraz obnoví do konca štvrtého týždňa po ukončení liečby.

Liečba dakarbazínom môže vyvolať nevoľnosť, zlá chuť do jedla, zápal ústnej sliznice. V zriedkavých prípadoch sa objavuje porucha stolice, čo zvyšuje aktivitu pečeňových enzýmov. Veľmi zriedkavo dochádza k porušeniu funkcie pečeňových žíl, čo môže spôsobiť smrteľný výskyt (zvyčajne v druhom cykle liečby). Často to spôsobuje bolesť brucha, zvýšenú veľkosť pečene, horúčku. Závažný stav sa môže zhoršiť o niekoľko hodín.

Liek môže spôsobiť bolesti hlavy, problémy s videním, kŕče, vyčerpanie, zníženú citlivosť na kožu, zníženú citlivosť, ospalosť.

U žien často vedie droga k porušeniu menštruačného cyklu (stratené mesačne), u mužov často dochádza k poklesu hladiny alebo úplnej absencie spermií v sperme.

Často po liečbe, pigmentačné škvrny, alopécia, zvýšená citlivosť na kožu na ultrafialové žiarenie, alergické reakcie, začervenanie kože, anafylaktický šok.

Po podaní lieku sa môže v mieste vpichu a pozdĺž žily vyskytnúť silná bolesť. Ak liek spadá pod kožu, vedie k silnej bolesti a nekróze tkanív.

Dlhodobá liečba dakarbazínom-LENS zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nových nádorov.

[14], [15],

Predávkovať

Dakarbazin-LENS pri zvýšenej dávke vedie k potlačeniu hematopoetických funkcií, porúch trávenia.

[20], [21]

Interakcie s inými liekmi

Dakarbazín-LENS môže zvýšiť účinok (najmä toxický) azatioprinu, fenobarbitalu, alopurinolu, merkaptopurínu. Na zvýšenie toxického účinku dakarbazínu môže byť fenytoín, rifampicín, barbituráty.

Liek môže zvýšiť náchylnosť na ultrafialové žiarenie po použití metoxypsoralenu. 

Podľa chemického zloženia dakarbazínu-LENS nie je kompatibilný s gibrokarbonátom sodným, E-cystínom, hydrokartizonom, heparínom.

[22], [23], [24]

Podmienky skladovania

Dakarbazin-LENS sa má skladovať pri teplote 2 až 8 ^° C, na suchom mieste, kde nepreniká slnečné svetlo.

Dakarbazín by mal byť chránený pred deťmi.   

[25]

Čas použiteľnosti

Dakarbazin-Lens je vhodný na dva roky od dátumu výroby za predpokladu, že sa zachová celistvosť balenia a podmienky skladovania. Po dátume exspirácie lieku nemožno použiť.

[26], [27], [28]